近日，隨著阿斯特捷利康（AstraZeneca）發布了令人振奮的實驗數據，開發更方便的降膽固醇藥物的競賽愈發激烈。
阿斯特捷利康和默克（Merck）是目前主要測試口服版本PCSK9抑制劑的製藥公司，這類藥物能降低低密度脂蛋白（LDL）膽固醇，即「壞膽固醇」。傳統上，這類藥物通常以注射方式給予。根據阿斯特捷利康的全球心血管、腎臟和代謝生物製藥業務負責人Mina Makar所述，高LDL膽固醇是心血管疾病如心臟病和中風的主要誘因，但超過70%的使用降膽固醇藥物（如他汀類藥物）的患者並未達到目標膽固醇水平，這導致全球每年因膽固醇升高而造成400萬至500萬人死亡。
他表示，雖然PCSK9注射劑幫助了更多患者獲得治療，但其使用仍然「非常有限」，原因包括成本、可及性問題，以及部分心臟病專科醫生和內科醫生的猶豫不決。他補充說：「這就是為什麼我們對於口服PCSK9非常興奮，因為它有機會真正讓患者輕鬆接受所需的治療，幫助大多數患者達到目標膽固醇水平。」
高盛分析師在上週的一份報告中指出，口服治療可能使PCSK9藥物類別的銷售增長到2034年的約120億美元，較目前的40億美元顯著上升。他們預計阿斯特捷利康的口服PCSK9在市場上將有良好的位置，預測該藥物在2037年的峰值銷售額將達到約40億美元。
隨後，我們來看看新的中期試驗數據。這些數據是在美國心臟病學會的年會上呈現的。根據阿斯特捷利康的說法，實驗藥物在服用12週後，能使LDL膽固醇降低近51%，而接受標準他汀治療的患者中，只有13%達到了建議的膽固醇水平，而服用實驗藥物的患者中則有84%達標。試驗的參與者對藥物的耐受性良好，與安慰劑組相比，出現不良反應的概率相當。
這些結果使阿斯特捷利康的治療在與默克的治療對比時顯示出希望，儘管沒有可比的臨床試驗數據難以進行直接比較。默克的口服PCSK9正在更進一步發展，預計會在今年發布晚期試驗數據。早期數據也顯示，根據高盛分析師的觀察，默克的藥物可能比阿斯特捷利康的治療效果更佳。然而，分析師仍然認為阿斯特捷利康的藥物在PCSK9市場上有 значительное 的機會，尤其是在便利性方面的差異化潛力。
默克的藥物屬於大環肽類，需要患者在服用前禁食，以便能夠有效吸收，這可能在無症狀的疾病領域中造成遵從性問題。與此相對，阿斯特捷利康的藥物為小分子藥物，因此對飲食沒有任何限制或禁食要求。Makar指出，小分子藥物的另一個優勢是容易與公司的其他療法結合。例如，阿斯特捷利康考慮將其與他汀類藥物、GLP-1減肥藥或為無法耐受他汀的患者提供的依折麥布（ezetimibe）療法結合。
默克同樣討論了將其口服PCSK9與其他治療方法結合的潛力，稱之為「產品中的管道」。我們將持續關注口服PCSK9的開發競賽，請留意我們的報導！
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